抗真菌新药利拉萘酯[490字]332

利拉萘酯(liranaftate)系角鲨烯环氧化酶抑制剂和细胞壁合成抑制剂，化学结构与托萘酯相似，适用于皮肤真菌感染的局部治疗。

药理作用

本品通过抑制真菌细胞的角鲨烯环氧化反应，阻遏细胞构成成分麦角固醇的合成，从而发挥抗真菌活性。

本品的抗真菌活性为托萘酯的8倍，抗皮肤癣菌的效果较克霉唑更好。本品对毛发癣菌属的最小抑菌浓度(MIC)＜0.05毫克/毫升，对小孢子菌属和絮状表皮癣菌特别有效。对托萘酯耐药的曲霉菌属对本品敏感。虽然新型隐球菌对本品敏感，但是本品对大多数双态性真菌和酵母菌无效。

临床评价

在一项随机比较临床研究中，病人随机涂擦本品每天1次(1085例)，或使用原先使用的治疗白癣的外用药1天2～3次。结果显示，本品组显效913例，且1天1次的用法提高了患者的依从性。

在另一项Ⅲ期临床研究中，患者接受本品涂擦1天1次治疗脚癣、股癣(或体癣)感染，真菌学治愈率分别为82％和90％。

不良反应

本品毒性极低，目前未见有严重不良反应的报道。

2023-01-20

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