抗心律失常新药多非利特(多非利特是哪类抗心律失常药)[858字]293

多非利特（Dofetilide）为选择性Ⅰ型钾通道阻滞剂，系近年来上市的Ⅲ类抗心律失常新药，对心房的作用较心室强，适用于心衰、心律失常、心房颤动的治疗。

药理作用

本品口服吸收良好，口服后约20％经肝脏CYP3A4酶代谢，代谢物无生物活性。代谢物和原药均主要由尿液排泄，肾功能正常者的消除半衰期约为8～10小时。本品与其他经肝酶代谢的药物不同，对细胞色素P450酶的亲和力较小。本品为第一个针对心房颤动的口服抗心律失常药，具有较高的逆转为窦性心律的作用。

临床评价

一项多中心研究有158例患者参加，随机服用本品8微克/千克（50例），或胺碘酮5毫克/千克（54例），或安慰剂15分钟。结果在150例可评估的病人中，用药后3小时，本品组17例/48例（35％）转复为窦性心律（平均为55分钟），而胺碘酮组转复为窦性心律的为2例/50例（4％），安慰剂组为2例/50例（4％）。本品组与安慰剂组相比具有显著差异。心房扑动病人与心房颤动病人相比，对本品的响应较为显著（75％对22％）。

两项双盲研究，有100例心房颤动或扑动的病人参与，病人约在发病1周后接受本品1天两次，每次125微克、250微克、500微克或安慰剂治疗。结果，本品500微克组的窦性转复率为30％，而250微克组和125微克组分别为10％和6％。作为对照的索他洛尔组和安慰剂组则分别为6％和1％。治疗6个月后，仍维持窦性心律者，本品500微克组为52％～57％，而索他洛尔组和安慰剂组分别为59％和22％～32％。

与胺碘酮相比，本品在心房颤动或扑动病人中的转复疗效较好。由于Ⅰ类抗心律失常药物转复作用较弱，因此，本品对于冠脉疾病患者的作用尤为突出。

不良反应

本品的安全性主要考虑转复心律时的剂量相关性反应。转复时总的不良反应事件发生率约为0.8％；左室功能不全病人和心力衰竭病人，不良反应事件的发生率可增加至3.3％。

2023-01-20

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